פיריבדיל
| נתונים כימיים | |
|---|---|
| מסה מולרית |
298.142976 יחידת מסה אטומית מאוחדת  |
| מזהים | |
| קוד ACT |
N04BC08 |
| מספר CAS | 3605-01-4 |
| PubChem | 4850 |
| ChemSpider | 4684 |
  | |
פיריבדיל (שמות מסחריים Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium ואחרים) הוא חומר אנטי-פרקינסוני ונגזרת של Piperazin הפועל כאגוניסט לקולטן D2 ו-D3 ואנטגוניסט לרצפטור האדרנרגי אלפא 2.[1][2]
שימושים רפואיים[עריכת קוד מקור | עריכה]
- טיפול במחלת פרקינסון או כמונותרפיה (ללא levodopa) או בשילוב עם L-dopa. ניתן לתת בכל שלבי המחלה.
- טיפול בבעיות קוגניטיביות במבוגרים (פגיעה בתשומת לב, מוטיבציה, זיכרון וכו').
- טיפול בסחרחורת בצעירים.
- טיפול ב- retinal ischemia.
- ניתן כתוספת לטיפול ב-intermittent claudication בשל מחלה ווסקולרית פריפרית בגפיים התחתונות.
- ניתן כתוספת לטיפול באנהדוניה ודיכאון מאג'ורי.
- טיפול ב- Gait dsorders שמקושרים למחלת הפרקינסון ולצורות נוספות של פרקינסוניזם.
שימושים נוספים[עריכת קוד מקור | עריכה]
התרופה הראתה שיפור בזיכרון עבודה במבוגרים בריאים. בעלת אפקט חיובי פסיכו-פיזיקלי על בעיות זיכרון בגיל המבוגר - משפרת זיכרון, מתן תשומת לב ושיפור זמני תגובה פיכו-מוטורית. מגביר יכולות לימודיות-קוגניטיביות במבוגרים בריאים. הראה אפקט חיובי על תסמונת הרגליים חסרות המנוחה.
מינון[עריכת קוד מקור | עריכה]
מחלת פרקינסון[עריכת קוד מקור | עריכה]
מתן ראשוני של טבלית אחת ביום עם שחרור מושהה (50 מ"ג), למשך שבוע. לאורך הזמן מעלים את המינון בהדרגה עד שמגיעים למינון האופטימלי התרפואיטי.
- מתן כטיפול בודד – 3–5 טבליות ביום.
- מתן משולב עם L-dopa – טבליות ביום.
תופעות לוואי[עריכת קוד מקור | עריכה]
- תופעות בדרכי העיכול- בחילות, הקאות, פלקטואציות. סיכון מוגבר באנשים עם רקע רלוונטי או כאשר הטיפול נלקח בין הארוחות. במקרים אלו יש להתאים את המינון או ליטול domperidone.
- תת-לחץ דם תנוחתי או ישנוניות – בעיקר באנשים בעלי נטייה.
- סחרחורת קלה, בלבול ותחושת שכרות.
- נדיר – שינה מוגברת במהלך היום, פרקי שינה לא מכוונים.
במתן משולב עם אגוניסטים לדופמין (כמו pramipexole או ropinirole) תיתכן התנהגות פזיזה כמו התמכות להימורים, אכילת יתר, קניות מופרזות, אין-אונות מוגברת, דחפים מוגברים.
אינדיקציות נוספות[עריכת קוד מקור | עריכה]
טבלית אחת ביום לאחר ארוחה עיקרית. במקרים חמורים – שתי טבליות ביום.
מנת יתר[עריכת קוד מקור | עריכה]
במינון גבוה, Piribedil נקשר ל-chemoreceptor trigger zone שבמוח המוארך כתוצאה מכך נראה ביטוי של הקאות מרובות. כחלק מההקאות הטבליות עצמן מסולקות ולכן אין הרבה מידע לגבי הסיכונים הכרוכים במנת יתר.
אינטראקציות בין תרופתיות[עריכת קוד מקור | עריכה]
אנטגוניסטים לדופמין מפחיתים את השפעת Piribedil.
פרמקודינמיקה[עריכת קוד מקור | עריכה]
- אגוניסט לקולטן לדופמין – סלקטיבית ל-D2 ו-D3.
- אנטגוניסט לקולטן לדופמין – סלקטיבית ל-D4.
- אנטגוניסט לקולטן אדרנרגי – α2A ו- 2Cα. תיתכן וזו לכך ש- Piribedil גורמת לפחות ישנוניות ביחס לאגוניסטים אחרים של דופמין.
- אין אפייניות לקולטן לסרוטונין 5-HT2B ולכן באופן תאורטי אין סיכון לבעיות במסתמי הלב.
סינתזה[עריכת קוד מקור | עריכה]
2-Chloropyrimidine [1722-12-9] (1) and 1-Piperonylpiperazine [32231-06-4] (2) give Piribedil (3). Alternately, 2-(1-Piperazinyl)pyrimidine [20980-22-7] (4) can be reacted with Piperonyl bromide [2606-51-1] (5).
קישורים חיצוניים[עריכת קוד מקור | עריכה]
הערות שוליים[עריכת קוד מקור | עריכה]
- ^ Millan MJ, Cussac D, Milligan G, et al. (ביוני 2001). "Antiparkinsonian agent piribedil displays antagonist properties at native, rat, and cloned, human alpha(2)-adrenoceptors: cellular and functional characterization". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 297 (3): 876–87. PMID 11356907.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ Gobert A, Di Cara B, Cistarelli L, Millan MJ (באפריל 2003). "Piribedil enhances frontocortical and hippocampal release of epinephrine in freely moving rats by blockade of alpha 2A-adrenoceptors: a dialysis comparison to talipexole and quinelorane in the absence of acetylcholinesterase inhibitors". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 305 (1): 338–46. doi:10.1124/jpet.102.046383. PMID 12649387. S2CID 29234876.
{{cite journal}}: (עזרה)
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.